🟡 Sulfonamid-Antibiotika (Sulfonamide)
Sulfonamide Mindmap für Medizinstudium: Wirkmechanismus, Anwendung, Pharmakokinetik & Nebenwirkungen. Wichtigstes zur Prüfungsvorbereitung.
Sulfonamid-Antibiotika (Sulfonamide)
Sulfonamide gehören zu den ersten systemisch wirksamen Antibiotika und bilden die Grundlage für die Entwicklung moderner antibakterieller Wirkstoffe. Sie wirken primär bakteriostatisch, können aber in Kombination mit anderen Wirkstoffen eine bakterizide Wirkung entfalten.
Beispiele für Sulfonamide
- Sulfamethoxazol (häufig in Kombination mit Trimethoprim als Cotrimoxazol)
- Sulfadiazin (z.B. bei Toxoplasmose)
- Sulfisoxazol (z.B. bei Harnwegsinfektionen)
Wirkmechanismus
Sulfonamide wirken als Antimetaboliten. Sie hemmen kompetitiv das bakterielle Enzym Dihydropteroat-Synthase.
- Dies führt zur Blockade der Folsäuresynthese, die für die Synthese von Nukleinsäuren und Proteinen essenziell ist. Daraus resultiert eine bakteriostatische Wirkung.
- In Kombination mit Trimethoprim (z.B. als Cotrimoxazol) wird die Folsäuresynthese an zwei aufeinanderfolgenden Stellen blockiert. Dies führt zu einer synergistischen und bakteriziden Wirkung.
Wirkungsspektrum
Sulfonamide wirken gegen ein breites Spektrum von Erregern, darunter:
- Grampositive und gramnegative Bakterien
- Protozoen wie Toxoplasma gondii und Kokzidien
Indikationen
Trotz zunehmender Resistenzen werden Sulfonamide, oft als Cotrimoxazol, bei folgenden Infektionen eingesetzt:
- Harnwegsinfektionen (HWI)
- Atemwegsinfektionen, z.B. akute Exazerbation der chronischen Bronchitis
- Gastrointestinale Infektionen wie Shigellose oder Reisediarrhoe
- Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (sowohl zur Therapie als auch zur Prophylaxe)
- Nocardiose
- Toxoplasmose (in Kombinationstherapie, z.B. mit Pyrimethamin)
Pharmakokinetik
- Gute orale Bioverfügbarkeit und gute Gewebegängigkeit, auch ins Zentralnervensystem (ZNS).
- Hohe Plasmaproteinbindung.
- Die Elimination erfolgt renal, weshalb eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich ist.
Kontraindikationen (KI)
Die Anwendung von Sulfonamiden ist in bestimmten Situationen kontraindiziert:
- Schwangerschaft, insbesondere im dritten Trimenon, und bei Neugeborenen wegen des Risikos für einen Kernikterus.
- Bekannte Sulfonamid-Allergie.
- Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen (UAW)
- Häufig: Gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit und Erbrechen, allergische Hautreaktionen (Exantheme) und Photosensitivität.
- Selten, aber schwerwiegend: Lebensbedrohliche Hautreaktionen wie das Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und die toxische epidermale Nekrolyse (TEN) sowie Knochenmarkssuppression (z.B. Agranulozytose, aplastische Anämie).
Wechselwirkungen (WW)
Klinisch relevante Interaktionen umfassen:
- Verstärkung der Wirkung von Vitamin-K-Antagonisten (VKA) durch Hemmung deren Abbaus. Eine engmaschige Kontrolle der Gerinnung (INR) und ggf. eine Dosisanpassung sind zwingend erforderlich.
- Erhöhtes Risiko für eine Hyperkaliämie bei gleichzeitiger Gabe von ACE-Hemmern oder kaliumsparenden Diuretika.