Nicht-selektive COX-Hemmstoffe / Traditionelle NSAR
Nicht-selektive Cyclooxygenase-Hemmstoffe, auch als traditionelle NSAR (Nicht-steroidale Antirheumatika) bekannt, hemmen die Enzyme COX-1 und COX-2 in etwa gleichem Maße, ohne eine Präferenz für einen der beiden Subtypen zu zeigen. Zu dieser Gruppe gehören bekannte Wirkstoffe wie Ibuprofen, Naproxen, Diclofenac und Indometacin sowie hochdosierte Acetylsalicylsäure (ASS).
Wirkungen und Indikationen
Diese Medikamente wirken antiinflammatorisch (entzündungshemmend), analgetisch (schmerzlindernd) und antipyretisch (fiebersenkend). Sie werden bei einer Vielzahl von Schmerzzuständen, Fieber und entzündlichen Erkrankungen wie der rheumatoiden Arthritis eingesetzt. Ihre Vorteile liegen im breiten Wirkspektrum, der etablierten Anwendung und den geringen Kosten.
Nachteile und Risiken
Der entscheidende Nachteil ist das erhöhte Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen, wie z.B. Magenulzera, das durch die Hemmung der protektiven COX-1 entsteht. Zudem können sie die Thrombozytenaggregation hemmen, was das allgemeine Blutungsrisiko steigert.
Selektive COX-2-Hemmstoffe (Coxibe)
Selektive COX-2-Hemmstoffe, auch Coxibe genannt, hemmen spezifisch die Cyclooxygenase-2 (COX-2), während die COX-1 kaum beeinflusst wird. Dadurch wird die Prostaglandinsynthese gezielt im entzündeten Gewebe reduziert, was zu einer analgetischen, antipyretischen und antiinflammatorischen Wirkung führt.
Anwendungsgebiete und Wirkstoffe
Coxibe werden vor allem bei chronischen Schmerzzuständen wie Arthrose und rheumatoider Arthritis sowie bei akuten postoperativen Schmerzen und Dysmenorrhoe eingesetzt. Zu den gängigen Wirkstoffen zählen Celecoxib, Etoricoxib und Parecoxib. Ihr Hauptvorteil ist das geringere Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen im Vergleich zu traditionellen NSAR.
Risiken und klinische Besonderheiten
Der größte Nachteil dieser Wirkstoffklasse ist das erhöhte kardiovaskuläre Risiko (z.B. Herzinfarkt, Schlaganfall), insbesondere bei Langzeitanwendung. Dies liegt daran, dass sie die Thrombozytenaggregation nicht hemmen und somit keinen kardioprotektiven Effekt haben. Einige Wirkstoffe wie Rofecoxib und Valdecoxib wurden aufgrund dieser Risiken vom Markt genommen.
Aus diesem Grund ist eine strenge Indikationsstellung und eine sorgfältige Nutzen-Risiko-Abwägung erforderlich. Coxibe sind nicht für Patienten mit bestehenden oder einem erhöhten kardiovaskulären Risiko geeignet. Zudem ist eine regelmäßige Kontrolle der Nierenfunktion während der Therapie notwendig.