🟡 Aldosteronantagonist(en), Spironolacton, Eplenrenon, Eplerenon
Aldosteronantagonisten: Mindmap mit dem Wichtigsten zu Wirkweise, Indikationen & Nebenwirkungen. Optimale Prüfungsvorbereitung für Mediziner.
Aldosteronantagonisten (Mineralcorticoidrezeptor-Antagonisten, MRA)
Aldosteronantagonisten, auch als Mineralcorticoidrezeptor-Antagonisten (MRA) bezeichnet, sind eine wichtige Gruppe kaliumsparender Diuretika. Zu den zentralen Wirkstoffen gehören Spironolacton (z.B. Aldactone®), Eplerenon (z.B. Inspra®) und Kaliumcanrenoat.
Wirkungsweise
Der Wirkort dieser Substanzgruppe liegt im spätdistalen Tubulus und im Sammelrohr der Niere. Dort blockieren sie kompetitiv die Wirkung von Aldosteron, was zu folgenden Effekten führt:
- Gesteigerte Ausscheidung: Es kommt zu einer vermehrten Sekretion von Natriumionen (schwacher natriuretischer Effekt) und konsekutiv von Wasser.
- Gesteigerte Rückresorption: Gleichzeitig wird die Rückresorption von Kalium und Wasserstoffionen (H+) verstärkt, was den kaliumsparenden Effekt erklärt.
Indikationen
Das klinische Einsatzgebiet von Aldosteronantagonisten ist breit gefächert:
- Hyperaldosteronismus: Sowohl bei der primären (z.B. Conn-Syndrom) als auch bei der sekundären Form.
- Chronische Herzinsuffizienz: Eplerenon zeigt bereits ab dem NYHA-Stadium II einen prognostisch günstigen Effekt. Bei schwerer Herzinsuffizienz (NYHA III-IV) wird Spironolacton oft als Teil einer Kombinationstherapie mit ACE-Hemmern, Betablockern und Schleifen- oder Thiaziddiuretika eingesetzt.
- Leberzirrhose mit Aszites: Hier sind sie Mittel der ersten Wahl.
- Nephrotisches Syndrom.
- Therapierefraktäre Ödeme: Bei kardialer, renaler oder hepatogener Ursache.
- Linksventrikuläre Dysfunktion nach Myokardinfarkt: Insbesondere Eplerenon wird hier zur Verbesserung der Prognose eingesetzt.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen (UAW)
Die Therapie erfordert eine sorgfältige Überwachung aufgrund potenzieller Nebenwirkungen:
- Hyperkaliämie: Dies ist die relevanteste und gefährlichste Nebenwirkung. Das Risiko ist besonders hoch bei vorbestehender Niereninsuffizienz und bei gleichzeitiger Einnahme von ACE-Hemmern oder Sartanen. Eine regelmäßige Kontrolle des Serum-Kaliums ist daher zwingend erforderlich.
- Endokrine Störungen (insbesondere bei Spironolacton): Aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit anderen Steroidhormonen kann Spironolacton zu Gynäkomastie, erektiler Dysfunktion, Mastodynie und Zyklusstörungen (Amenorrhö) führen. Diese Nebenwirkungen limitieren oft die Langzeittherapie und sind der Hauptgrund für den Einsatz des selektiveren Wirkstoffs Eplerenon.
- Hyponatriämie, vor allem in Kombination mit anderen Diuretika.
- Gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Diarrhö.
Kontraindikationen
Aldosteronantagonisten dürfen unter folgenden Bedingungen nicht angewendet werden:
- Bestehende Hyperkaliämie (Serumkaliumspiegel > 5,0 mmol/l).
- Schwere Niereninsuffizienz (GFR < 30 ml/min) oder Anurie.
- Hypovolämie und schwere Hyponatriämie.
- Akute Niereninsuffizienz.
- Schwangerschaft und Stillzeit (insbesondere für Spironolacton).
- Schwere Leberinsuffizienz (Kontraindikation für Eplerenon).